膽舒膠囊有藥理作用研究論文

時間:2022-11-15 02:26:00

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膽舒膠囊有藥理作用研究論文

【摘要】對膽舒膠囊有效成分和藥理作用研究進行了綜述。

【關鍵詞】膽舒膠囊主要成分藥理作用

膽舒膠囊是根據舒肝利膽,理氣止痛的中醫理論研制而成的一種膠囊制劑,它是由天然植物分離的薄荷素油等組成。

1膽舒膠囊主要成分

.1膽舒膠囊主要成分是薄荷油其包括以下萜類:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-異薄荷酮(15-10%),(-)-醋酸薄(28-10%),(+)-薄荷呋喃(1.0-9.0%)和1.8-桉油酚(3.5-14%)。

2薄荷的藥理作用

.1對中樞神經系統的作用內服少量薄荷油可通過興奮神經,使皮膚毛細血管擴張,促進汗腺分泌,增加散熱,有發汗解熱作用。但有報道薄荷醇能加強戊巴比妥納的中樞抑制作用,且具有一定的量效關系。薄荷醇0.9g/kg灌胃,可縮短戊巴比妥鈉誘導的小鼠入睡潛伏期,使其急性死亡率增加,但對睡眠的持續時間無明顯影響。而薄荷醇0.3g/kg、0.1g/kg灌胃對縮短戊巴比妥誘導的小鼠入睡時間無明顯影響[1]。同屬的圓葉薄荷油和歐薄荷油均有中樞抑制作用[2]。

2.2對平滑肌的作用在離體狀態下,薄荷醇對家兔、豚鼠的回腸、子宮活動的張力、強度、強度—張力差有明顯的抑制作用,且能對抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等引起的腸管活動亢進。在5種激動劑的作用下,薄荷醇也呈明顯的抑制作用,如在體小鼠的墨汁移動試驗中,每10g體重0.23mg薄荷醇處理與對照組相比,墨汁移動速度并無明顯的差異,薄荷醇用量加倍后,墨汁移動速度降低50%,與對照組相比有明顯的差異。其作用機理很可能是抑制了鳥苷酸活化酶的活性,使GTP不能轉變成cGMP,蛋白激酶難被激活,從而使腸肌和子宮肌抑制或松弛。氯化鋇為腸及子宮肌興奮劑的作用,可能是阻滯鈣通道所致[3]。

2.3抗炎鎮痛作用薄荷提取物有效成分為薄荷醇250mg/kg腹腔注射對大鼠角叉菜膠性足腫脹的抑制率為60%-100%;有效成分為薄荷酮的薄荷提取物1g/kg皮下注射,對小鼠醋酸扭體反應的抑制率為30%-60%[4]。左旋薄荷酮100mg/kg灌胃,對小鼠醋酸扭體反應的抑制率為41.3%。目前亦有報道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg灌胃,對熱板致小鼠痛閾無明顯影響,但可明顯增強柴胡的鎮痛作用[5]。

2.4利膽作用薄荷醇或薄荷酮260umol/kg(約40mg/kg)給大鼠口服,有較強的利膽作用,給薄荷醇3h-4h后,膽汁排出量約增加4倍,隨后作用減弱;薄荷酮作用相似,但較持久,給藥5h后,膽汁排出量增加50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏(有效成分為薄荷酮)50mg/kg十二指腸給藥,對麻醉大鼠有顯著的利膽作用,給藥后0.5h-1h作用達高峰,膽汁排出量約為照組的2-4倍[6]。

2.5清涼止癢作用薄荷油具有清涼、止痛、止癢作用,外用能麻醉神經末梢。薄荷醇和薄荷酮對皮膚均有刺激作用,薄荷醇應用于皮膚,先產生冷感,后有輕微的刺灼感。

2.6對呼吸系統的作用薄荷醇的抗刺激作用導致氣管產生新的分泌,使稠厚的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽81mg/kg,能使呼吸道粘液分泌增加,降低分泌物比重;吸入243mg/kg則降低粘液排出量。薄荷醇能減少呼吸道的泡沫痰,使有效通氣腔道增大,薄荷醇尚能促進分泌,使粘液稀釋而表現祛痰作用。

.7促透作用薄荷醇可以促進撲熱息痛、達克羅寧、水楊酸等多種藥物的透皮吸收。以胎齡為7-8個月胎兒腹、背皮膚作透皮吸收實驗模型,1%、2.5%、5%的薄荷腦均有顯著促進撲熱息痛透皮吸收作用,其機制與引起皮膚超微結構的改變有關[7]。采用電刺激法測定用藥前后豚鼠皮膚產生反應的閾電壓,以閾電壓升高率對時間作圖,根據峰時、峰值和曲線下面積等指標考察達克羅寧配伍薄荷醇后藥效變化。結果0.6%的薄荷醇能增強達克羅寧表面麻醉作用,其機理是促進達克羅寧的透皮吸收[8]。在整體兔,薄荷醇使水楊酸經皮吸收入血量明顯增加,其Cmax和Auc0-12h分別提高151%和87.2%[9]。用離體小鼠皮膚研究薄荷醇對水楊酸透皮吸收過程,結果水楊酸乙醇液加入1.5%薄荷醇可明顯增加水楊酸的透皮累積量[10]。

薄荷油有很長的安全使用史,它即可作為藥用制劑,又可作為食物和糕點的調味劑,所以膽舒膠囊在用藥安全上有一定的保證。

參考文獻

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[3]謝川若,秦杰.薄荷醇對家兔、豚鼠、小鼠離體腸平滑肌、子宮肌的作用.教學與醫療.1988.4(3):1-3.

[4]橫田正實.從中藥學的角度來研究中藥.國外醫學.中醫中藥分冊1990,12(2):83-88.

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[9]吳宋夏,王宗銳,湛小紅,等.薄荷醇促皮滲透作用的研究.中國醫院藥學雜志,1994,14(8):366-367.

[10]徐偉,許衛銘,王宗銳.薄荷醇與乙醇對水楊酸在完整小鼠皮膚透皮吸收的影響.中成藥,1997,19(1):5-6.